I Nuovi Anticoagulanti Orali (NAO) stanno assumendo un ruolo sempre più strategico nella prevenzione di eventi tromboembolici nei pazienti a rischio. Per questo motivo diventa importante poter disporre per le rare situazioni d’emergenza, di strumenti che ne inattivino gli effetti in maniera rapida, specifica e sicura.
Disponibile anche in Italia idarucizumab, farmaco che inattiva in maniera specifica l’effetto di dabigatran, inibitore diretto della trombina, primo della nuova generazione di anticoagulanti orali, entrato nel nostro Paese da circa tre anni, offrendo maggiore sicurezza ai pazienti con la fibrillazione atriale non valvolare.
Idarucizumab è un inattivatore specifico per dabigatran ed è indicato nei pazienti adulti trattati con dabigatran etexilato nei casi in cui si rende necessaria l’inattivazione rapida dei suoi effetti anticoagulanti3:
1°: Negli interventi chirurgici di emergenza/nelle procedure urgenti
2°: Nel sanguinamento potenzialmente fatale o non controllato.
Il programma di ricerca di Idarucizumab è stato avviato nel 2009, prima del lancio di dabigatran negli Stati Uniti nel 2010. Si basa sui risultati di studi su volontari sani e su quelli dell’analisi intermedia dello studio clinico RE-VERSE AD™. L’approvazione di idarucizumab da parte della Commissione Europea, avvenuta nel novembre 2015.
Cosa è idarucizumab e qual è il suo meccanismo d’azione?
Idarucizumab è un inattivatore specifico per dabigatran. È un frammento di anticorpo monoclonale umanizzato (Fab) che si lega con altissima affinità a dabigatran, circa 300 volte più potente dell’affinità di legame di dabigatran per la trombina. Il complesso idarucizumab-dabigatran è caratterizzato da una associazione rapida e da una dissociazione estremamente lenta che lo rendono un complesso molto stabile. Idarucizumab si lega in maniera potente e specifica a dabigatran e ai suoi metaboliti e ne neutralizza l’effetto anticoagulante.
“Nuovi Anticoagulanti Orali hanno rivoluzionato la prevenzione dell’ictus in presenza di Fibrillazione Atriale e hanno fatto sì che molti pazienti, che prima del loro ingresso nella pratica clinica non venivano trattati, oggi siano ‘protetti’ da complicanze tromboemboliche – afferma Giuseppe Di Pasquale, Direttore dell’Unità Operativa di Cardiologia dell’Ospedale Maggiore di Bologna –. I plus che li caratterizzano sono ormai noti: rispetto alla terapia anticoagulante tradizionale, i NAO, efficaci almeno quanto warfarin ma più sicuri, non necessitano di controlli ematici costanti, hanno scarsissime probabilità di interazioni con alimenti e altri farmaci, sono somministrati a dosaggio fisso e presentano un ridotto rischio di emorragie cerebrali rispetto alla terapia tradizionale.
Tuttavia esistono ancora alcune remore riguardo l’utilizzo di questi farmaci per la mancanza in un antidoto in caso di emergenza. Per questo motivo, l’arrivo di idarucizumab assume una particolare importanza”.
